Верклав

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 600 мг и 1200 мг

Антибактериальные препараты для системного использования Бета-лактамные антибактериальные препараты - Пенициллины Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз Клавулоновая кислота +амоксициллин Код АТХ J01CR02

Фармакокинетика Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Пик плазменных концентраций после болюсной инъекции 1,2 г (1000мг+200мг) препарата составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидко-стях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.), амоксициллин также проникает в синови-альную жидкость, печень, предстательную железу, нёбные миндалины, мы-шечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гемато-энцефалический барьер при невоспалённых мозговых оболочках. Пик концентрации в жидкостях организма наблюдается через 1 час после до-стижения пика плазменных концентраций. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях поступают в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подверга-ется, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде путем ту-булярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выво-дится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Не-большие количества могут выводиться через кишечник и легкие. Период по-лувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и 4,5 часов для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах – перитонеальным диализом. Фармакодинамика Верклав представляет собой комбинацию амоксициллина – полусинтетиче-ского пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора ? - лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными фер-ментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию ? - лак-тамаз, продуцируемых микроорганизмами. Клавулановая кислота, подобная по структуре ? - лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью. Верклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммам, включая штаммы, продуцирующие ? - лактамазы: грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus py-ogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кро-ме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp.t Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophi-lus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida, Proteus spp , Salmonella spp., Shigeila spp , Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clos-tridium spp., Actinomyces israelli, Fusobacterium spp., Prevotella; грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположитель-ными аэробами и анаэробами): - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный аб-сцесс, тонзиллит, фарингит) - инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактери-альной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония) -инфекции мочевыводящих путей - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции костной и соединительной тканей - инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит) - одонтогенные инфекции (перидонтит) - инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид) - профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Внутривенно. Взрослые и дети старше 12 лет (вес более 40 кг): 1,2 г препарата (1000мг+200мг) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 часов. Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела (в пересчете на общую дозу активных веществ) с интервалом 8 часов, в случае тяжелого те-чения инфекции - с интервалом 6 часов. Каждые 30 мг препарата Верклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг кла-вулановой кислоты. Дети в возрасте до 1 до 3 месяцев (весом более 4 кг): 30 мг/кг веса тела (в пересчете на общую дозу активных веществ) каждые 8 часов, если вес ребен-ка менее 4 кг - каждые 12 часов. Для детей до 1 месяца (в том числе недоношенным, новорожденным): 30 мг/кг веса тела (в пересчете на общую дозу активных веществ) каждые 12 часов. Профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешатель-ствах:1,2 г во время анестезии (при продолжительности операции менее 2 ча-сов). При длительных операциях рекомендуется повторно вводить по 1.2 г каждые 6 часов (до 4 раз в течение суток). Для пациентов с почечной недостаточностью: доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от ее степени недостаточности Клиренс креати-нина Тактика назначения препарата > 30 мл/мин Коррекция дозы не требуется 10-30 мл/мин Первая доза составляет 1,2 г (1000мг+200мг), а затем по 600 мг (500мг+100мг) внутривенно каждые 12 часов. менее 10 мл/мин Первая доза - 1,2 г (1000мг+200мг), а затем по 600 мг (500мг+100мг) внутривенно каждые 24 часа. при анурии Интервал между дозами следует увеличить до 48 часов и более Поскольку 85% препарата удаляется при гемодиализе, в конце каждой проце-дуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу Верклава. При перитонеальном диализе коррекция дозы не требуется. Для детей с по-чечной недостаточностью или получающих гемодиализ, подход к коррекции дозы, как у взрослых пациентов. Курс лечения составляет 5-14дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии ре-комендуется переход на пероральные формы препарата. Приготовление раствора для внутривенной инъекции. Растворить содержимое флакона в воде для инъекции: 600 мг (500мг+100мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000мг+200мг) - в 20 мл воды для инъ-екций. Вводить внутривенно медленно, в течение 3-4 минут. Приготовление раствора для внутривенной инфузии. Для инфузионного введения препарата Верклав требуется дополнительное разведение свежеприготовленного раствора для внутривенной инъекции. Раствор, содержащий 600 мг (50мг+100мг) препарата должен быть дополни-тельно разведен в 50 мл раствора для инфузии, 1,2 г (1000мг+200мг) - в 100 мл раствора. Продолжительность инфузии составляет 30-40 мин. При использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объ-емах в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации ан-тибиотика. Верклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат. Верклав должен вводиться в течение 20 минут после приготовления растворов для внутривенного введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные раство-ры не следует замораживать.

- гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе в анамнезе к антибиотикам из группы пенициллинов и цефалоспоринов) - холестатическая желтуха, гепатит или другие тяжелые нарушения функции печени - лимфолейкоз - инфекционный мононуклеоз - I триместр беременности - период лактации С осторожностью: детский возраст, II- III триместр беременности, заболева-ния желудочно-кишечного тракта (в том числе колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью), аллергические за-болевания.

Часто - кандидоз гениталий, кожно-слизистый кандидоз - тошнота, рвота, диарея, зуд в анальной области, потеря аппетита - кожная сыпь, зуд, крапивница, тромбофлебит в месте инъекции, эритематозные высыпания Редко - тромбоцитоз, гемолитическая анемия - головокружение, головная боль, судороги - боль в животе, стоматит, псевдомембранозный и геморрагический колит (в том числе, связанный с применением антибиотиков), поверхностное изменение цвета зубной эмали - мультиформная эритема - повышение АсАТ и/или АлАТ Очень редко - лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, агранулоцитоз, миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени - черный язык («волосатый» язык) - интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллез-ный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пу-стуллез, синдром Лайелла - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, лекарственная лихорадка - гепатит и холестатическая желтуха - гиперактивность, чувство тревоги, сонливость, спутанность сознания, агрессия

Перед началом лечения необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалос-порины или другие бета-лактамные антибиотики. Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. При курсовом лечении более 7 дней, необходимо проводить контроль за со-стоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между введением препарата. В связи с тем: что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали по-явление эритематозной сыпи, применение препарата Верклав для лечения вышеперечисленных заболеваний не рекомендуется. При длительном использовании препарата - также как и других антибиотиков широкого спектра действия - может произойти суперинфекция за счет роста не-чувствительных бактерий и грибков, что может потребовать прекращения ле-чения или внесения коррекции в терапию. Препарат содержит калий. Информация для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержани-ем натрия: в каждом флаконе 600 мг (500мг+100мг) содержится 29,7 мг натрия. В каждом флаконе 1,2 (100мг+200мг)г содержится 59,3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг. У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают лож-ноположительную реакцию на наличие глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Беременность и период лактации Верклав не рекомендуется назначать женщинам во время беременности, за исключением случаев, когда имеются серьезные показания и после проведения оценки соотношения риск\польза. Амоксициллин и клавулановая кислота выделяются с грудным молоком, в связи с чем при необходимости проведения лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможные побочные эффекты, такие как - спутанность сознания, го-ловокружение и судороги, необходимо соблюдать осторожность при управле-нии транспортным средством или сложными механизмами, требующими высо-кой координации движений и быстроты психомоторных реакций.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни по-бочных эффектов вследствие передозировки препарата не поступали. Симптомы: расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота), возможны также возбуждение, бессонница, голово-кружение, в единичных случаях - судороги. Лечение: симптоматическое, необходимо наблюдение врача. Верклав выво-дится при гемодиализе.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубоч-ковой фильтрации). Одновременное применение Верклава и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзанте-мы. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое вре-мя, в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном назна-чении антикоагулянтов и Верклава. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Верклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовме-стимы. Верклав нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ле-карственными средствами. Избегать смешивания с растворами глюкозы, декстрана, бикарбоната, также как и с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту