ГлиДиа МВ

Таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид Код АТХ А10BВ09

Фармакокинетика Абсорбция – высокая, препарат полностью всасывается. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Плазменные концентрации быстро увеличиваются в течение первых 6 часов после приема препарата внутрь, достигая плато, которое поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Одна ежедневная доза ГлиДиа МВ обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч. Отношение между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) носит линейный характер. Объем распределения составляет приблизительно 30 литров. Связь с белками плазмы - 95%. Гликлазид преимущественно метаболизируется в печени. Активные метаболиты в плазме не обнаружены. Выводится преимущественно почками (70%), менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) гликлазида колеблется от 12 до 20 часов. У пожилых пациентов значимых изменений фармакокинетических параметров не обнаружено. Фармакодинамика Гликлазид- пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. ГлиДиа МВ снижает уровень глюкозы крови, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из ?-клеток островков Лангерганса (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции ?-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой. При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает первый (ранний) пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции) в ответ на глюкозу и усиливают вторую фазу инсулиновой секреции. Выраженное повышение выброса инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию приемом пищи или глюкозы. Помимо влияния на углеводный обмен, ГлиДиа МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на нефропролиферативной стадии. На фоне длительного применения, при диабетической нефропатии, отмечается снижение протеинурии. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина. ГлиДиа МВ обладает такими антиоксидантными свойствами, как снижение уровня липидных пероксидов в плазме и увеличение активности эритроцитарной супероксиддисмутазы. ГлиДиа МВ повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Этот эффект гликлазида заключается в том, что он способствует действию инсулина на мышечную гликоген-синтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. ГлиДиа МВ снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели глюкозы натощак.

сахарный диабет 2 типа (при неэффективности ранее назначенных диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела)

Препарат применяется внутрь. Препарат предназначен только для взрослых. Суточная доза может колебаться от 1 до 4 таблеток, т.е. от 30 до 120 мг в сутки, которые принимаются в один приём, перед завтраком. Таблетки рекомендуется проглатывать целиком. Если пациент забыл принять необходимую дозу препарата, нельзя удваивать количество таблеток на следующий день. Как любое другое сахароснижающее средство, доза должна подбираться в зависимости от индивидуальных метаболических потребностей пациента (под контролем гликемии и уровня HbA1C). В начале лечения назначают по 30 мг препарата ГлиДиа МВ один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами не менее 1 месяца, кроме тех пациентов, у которых уровень глюкозы крови не снижается в течение двух недель терапии; в таких случаях дозу препарата можно увеличить в конце второй недели лечения) до 60 мг, 90 мг или 120 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Одна таблетка гликлазида 80 мг равноценна одной таблетке ГлиДиа МВ 30 мг. Переход от одного вида таблеток к другому должен проводиться под тщательным контролем концентрации глюкозы в крови и наблюдением врача. Пациенты с лёгким или умеренным нарушением функции почек У таких пациентов препарат может применяться в обычных дозах, рекомендованных при сохранной функции почек, при условии тщательного наблюдения за пациентом. У пациентов с риском гипогликемии Повышенный риск гипогликемии возможен у пациентов: с недостаточным питанием, с тяжёлыми или некомпенсированными эндокринными заболеваниями (гипопитуитаризм, гипотиреоз, адренокортикотропная недостаточность), при отмене длительной или в высоких дозах терапии кортикостероидами, с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний (нестабильная, прогрессирующая ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, кардиосклероз, сердечная недостаточность, атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз, системные сосудистые заболевания) В таких случаях рекомендуется применять минимальную стартовую дозу препарата – 30 мг/сутки.

повышенная чувствительность к гликлазиду или компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам сахарный диабет 1 типа диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и диабетическая кома тяжелые нарушения функции печени и/или почек терапия миконазолом беременность и период лактации гипо- и гипертиреоз детский и подростковый возраст до 18 лет.

гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги сыпь, зуд, крапивница, покраснение, макуло-папулярная сыпь, буллёзные кожные реакции боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимое повышение уровня ферментов печени (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), гепатит, желтуха, холестаз транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови аллергический васкулит гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, агранулоцитоз, панцитопения), обратимые после отмены препарата

ГлиДиа МВ следует назначать только пациентам с регулярным режимом питания (включая завтрак). Важно регулярно употреблять углеводы, поскольку при позднем приеме пищи, ее недостаточном количестве или недостаточном содержании в ней углеводов повышается риск развития гипогликемии. Вероятность развития гипогликемии выше при соблюдении низкокалорийной диеты, после продолжительных или интенсивных физических нагрузок, употребления алкоголя или одновременном приеме других гипогликемических средств. После приема производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии. В некоторых случаях она может быть тяжелой и продолжительной, требующей госпитализации пациента и внутривенного введении глюкозы в течение нескольких дней. Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (например, сахара). Сахарозаменители не оказывают лечебного эффекта. ГлиДиа МВ следует назначать с осторожностью: лицам, не получающим регулярного и/или сбалансированного питания или при отказе или неспособности пациента следовать назначениям врача и контролировать свое состояние (особенно среди пожилых лиц), пациентам с тяжелыми или некомпенсированными эндокринными заболеваниями (гипопитуитаризм, надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз или тиреотоксикоз), пациентам с тяжелыми сосудистыми заболеваниями (тяжелая ишемическая болезнь сердца, поражения сонных артерий, системные сосудистые заболевания), пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам с лихорадочным синдромом, алкоголизмом, при отмене длительной или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС), пациентам, одновременно получающим фенилбутазон, даназол или алкоголь (рекомендуется избегать одновременного применения), при нарушении баланса между физическими нагрузками и количеством потребляемых углеводов. У пациентов с печеночной или тяжелой почечной недостаточностью могут быть более продолжительными эпизоды гипогликемии. Пациенту и членам его семьи необходимо объяснить факторы риска гипогликемии, её симптомы, лечение и информировать о состояниях, способствующих развитию гипогликемий. Пациенту также необходимо объяснить важность соблюдения рекомендаций по питанию, регулярных физических нагрузок и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Недостаточный контроль уровня глюкозы в крови Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих гипогликемическую терапию затруднителен при следующих состояниях: лихорадка, травма, инфекции или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость перевода пациента на инсулин. У некоторых пациентов эффективность перорального гипогликемического препарата может снижаться после продолжительной терапии. Это может быть обусловлено прогрессированием тяжести сахарного диабета и уменьшением реакции на лечение. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность препарата, которая отличается от первичной резистентности (т.е. когда препарат изначально неэффективен). Перед принятием решения о вторичной резистентности терапии необходимо убедиться в соблюдении пациентом диеты и адекватности применяемых доз. Для оценки качества контроля уровня глюкозы в крови, необходимо регулярно определять уровень гликозилированного гемоглобина (или содержание глюкозы в плазме натощак). Также целесообразно использовать самоконтроль уровня глюкозы в крови. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациенты должны знать симптомы гипогликемии и соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими техническими средствами.

Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях - сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями. Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль за состоянием пациента необходимо продолжать до полного устранения риска для здоровья пациента. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, пациенту необходимо внутривенно струйно ввести 50 мл 20- 30% раствора глюкозы. Затем внутривенно капельно вводят 10% раствор глюкозы со скоростью, поддерживающей уровень гликемии 1 г/л. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем в зависимости от состояния больного следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля за жизненными функциями пациента. Диализ неэффективен.

Одновременное применение с миконазолом усиливает сахароснижающий эффект с вероятностью развития симптомов гипогликемии и даже комы. Не рекомендуется прием вместе с фенилбутазоном (при системном применении), так как усиливается сахароснижающее действие производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные препараты или информировать пациента о необходимости более частого самоконтроля уровня гликемии. По возможности, необходимо корректировать дозу ГлиДиа МВ до и после терапии противовоспалительными средствами. Алкоголь усиливает гипогликемические реакции (подавляя компенсаторные защитные механизмы), что может привести к развитию гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя или спиртосодержащих лекарственных препаратов. При одновременном приёме следующих препаратов может потенцироваться сахароснижающее действие гликлазида, и в некоторых случаях развиться гипогликемия: другие противодиабетические средства (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные средства. Ряд препаратов может повышать уровень глюкозы в крови, что может потребовать изменения дозы противодиабетического средства и необходимости в регулярном контроле уровня гликемии: даназол, обладает диабетогенным эффектом, хлорпромазин (нейролептик), высокие дозы которого (> 100 мг в сутки) уменьшают секрецию инсулина, глюкокортикоиды (при системном и местном применении, в том числе внутрисуставном, кожном и трансректальном) и тетракозактид уменьшают переносимость углеводов, ритодрин, сальбутамол, тербуталин (при внутривенном применении) повышают содержание глюкозы в крови за счёт бета-2-адреномиметической активности. При необходимости пациента следует перевести на терапию инсулином. Антикоагулянты (например, варфарин), производные сульфонилмочевины при одновременном приёме могут потенцировать противосвёртывающий эффект. При этом может потребоваться изменение дозы антикоагулянта.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту