Кутенза

Cистема терапевтическая трансдермальная 179 мг капсаицина/280 см2 (8 %) (СТТ), в комплекте с очищающим гелем 50 г

Анестетики. Анестетики местные. Анестетики местные другие. Капсаицин Код АТХ N01BX04

Фармакокинетика Капсаицин, содержащийся в препарате Кутенза, предназначен для внутрикожной доставки. Данные, полученные in vitro, (при проведении исследований растворения активного вещества и его проникновения в кожу) продемонстрировали, что скорость высвобождения капсаицина из Кутенза на всем протяжении времени аппликации является линейной. Согласно результатам, полученным in vitro, было установлено, что на протяжении одночасовой аппликации в эпидермальном и дермальном слоях кожи абсорбируется приблизительно 1 % капсаицина. Количество высвобожденного из СТТ капсаицина за один час пропорционально площади поверхности аппликации. Следовательно, вычисленная суммарная, максимально возможная доза при площади аппликации 1000 см2 приблизительно составляет 7 мг. Предположив, что трансдермальная терапевтическая система площадью 1000 см2 доставляет приблизительно 1 % капсаицина пациенту массой 60 кг, максимальная возможная экспозиция капсаицина составляет приблизительно 0,12 мг/кг 1 раз в 3 месяца. По данным Научного комитета ЕС по продуктам питания, среднее пероральное потребление капсаицина в Европе составляет 1,5 мг/сутки (0,025 мг/кг/сутки для человека массой 60 кг), а максимальная пищевая экспозиция – от 25 мг/сутки до 200 мг/сутки (до 3,3 мг/кг/сутки для человека массой 60 кг). Результаты исследований фармакокинетики, проводившихся у человека, продемонстрировали транзиторную, незначительную (<5 нг/мл) системную экспозицию капсаицина после 60-минутной аппликации Кутенза приблизительно у одной трети пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН), у 3 % пациентов с ПГН у пациентов с ВИЧ-ассоциированной нейропатией системной экспозиции не наблюдали. Данные о системной экспозиции после 30-минутной аппликации отсутствуют. В целом, процентное соотношение пациентов с ПГН у которых была обнаружена системная экспозиция капсаицина, возрастало с увеличением площади обрабатываемой поверхности и продолжительности терапии. Максимальная концентрация капсаицина, выявленная у пациента после 60-минутной аппликации, составляла 4,6 нг/мл; данный уровень был зафиксирован сразу после удаления Кутенза. Большинство концентраций, поддающихся количественному измерению, определяли на момент удаления Кутенза; была выявлена четкая тенденция к исчезновению капсаицина из системного кровотока спустя 3 – 6 часов после удаления Кутенза. Ни у одного из пациентов, не было обнаружено поддающихся определению метаболитов препарата. Результаты популяционного фармакокинетического анализа пациентов, получавших терапию на протяжении 60 и 90 минут, продемонстрировали, что концентрация капсаицина в плазме крови достигает максимальной точки приблизительно спустя 20 минут после удаления Кутенза, и затем быстро снижается; средний период полувыведения составляет приблизительно 130 минут. Механизм действия Капсаицин, или 6-нонэнамид, N-[(4-гидрокси-3-метоксифенил)метил]-8-метил, (6Е) – это высокочувствительный агонист ванилоидного рецептора 1-типа с транзиторным рецепторным потенциалом (ТРП V1). Первичный эффект капсаицина заключается в активации кожных болевых рецепторов, экспрессирующих ТРП V1, что приводит к развитию жжения и покраснения вследствие высвобождения вазоактивных нейропептидов. Фармакодинамика После экспозиции капсаицина кожные болевые рецепторы становятся менее чувствительными к различным стимулам. Последующие эффекты капсаицина часто упоминаются как «десенсибилизация»; вероятно, они лежат в основе обезболивающего действия. Предполагается, что чувствительность кожных нервов, не экспрессирующих ТРП V1, включая чувствительность к механическим и вибрационным стимулам, остается неизмененной. Вызванное капсаицином изменение кожных болевых рецепторов является обратимым; согласно сообщениям и данным наблюдения за здоровыми добровольцами, восстановление нормальной функции (выявление патологических ощущений) происходило в течение нескольких недель. Клиническая эффективность Эффективность однократной 30-минутной аппликации Кутенза на область стоп продемонстрировали результаты контролируемых клинических исследований, проводившихся среди пациентов с болевым синдромом, связанным с ВИЧ ассоциированной нейропатией. Эффективность однократной 60-минутной аппликации Кутенза при терапии боли других локализаций продемонстрировали результаты контролируемых клинических исследований, проводившихся среди пациентов с постгерпетической невралгией (ПГН). Снижение интенсивности боли отмечали уже на 1 неделе; эффект терапии сохранялся на всем протяжении 12-недельного периода исследования. Эффективность Кутенза была установлена как при его применении в качестве монотерапии, так и в сочетании с лекарственными препаратами системного действия, предназначенными для лечения болевого синдрома при нейропатии.

-лечение периферической нейропатической боли у взрослых, не страдающих сахарным диабетом, в качестве монотерапии, либо в сочетании с болеутоляющими препаратами.

При применении Кутенза и очистке участков, предназначенных для применения, медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки Использованные и неиспользованные трансдермальные терапевтические системы, а также другие материалы, которые контактировали с обрабатываемыми участками кожи, необходимо утилизировать, герметично упаковав их в полиэтиленовый пакет для медицинских отходов и помесив его в соответствующий контейнер для медицинских отходов. Для наружного применения. Кутенза следует накладывать на наиболее болезненные участки кожи (одновременно можно использовать до 4-х трансдермальных терапевтических систем). Лечащий врач должен определить болезненные участки кожи и отметить их. Кутенза следует наложить на неповрежденную, не раздраженную сухую кожу; в области стоп (например, при ВИЧ ассоциированной нейропатии) трансдермальную терапевтическую систему можно оставлять на 30 минут, а при других локализациях (например, при постгерпетической невралгии) – на 60 минут. Терапию препаратом Кутенза можно повторять каждые 90 дней, если это необходимо при сохранении или рецидиве болевого синдрома. Трансдермальную терапевтическую систему Кутенза должен накладывать врач или средний медицинский работник под наблюдением врача. Каждый раз при применении препарата Кутенза и очистке участков, предназначенных для применения, следует надевать нитриловые перчатки. Латексные перчатки для этого НЕ пригодны, так как они не обеспечивают необходимой защиты Трансдермальные терапевтические системы не следует накладывать вблизи области глаз или слизистых оболочек. Следует избегать непосредственного контакта с препаратом Кутенза, использованными марлевыми салфетками или использованным очищающим гелем. При необходимости на пораженных участках следует постричь (не брить) волосяной покров для того, чтобы облегчить плотное соединение кожи с СТТ. Обрабатываемые поверхности следует осторожно промыть водой с мылом. После удаления волос и промывания, кожу следует тщательно высушить. Перед тем как наложить Кутенза, поверхность следует предварительно обработать местным анестетиком для того, чтобы уменьшить связанный с данной процедурой дискомфорт. Следует обработать местным анестетиком всю поверхность, на которую накладывается Кутенза, а также окружающие участки шириной от 1 см до 2 см. Местный анестетик следует применять в соответствии с инструкцией по его применению. При проведении клинических исследований, кожу пациентов на протяжении 60 минут предварительно обрабатывали 4 % лидокаином для местного применения. Кутенза – это трансдермальная терапевтическая система однократного применения, из которой можно вырезать участок, соответствующей по форме и размерам пораженной области кожи. Кутенза необходимо разрезать до удаления защитной пленки. Защитную пленку НЕЛЬЗЯ удалять вплоть до момента аппликации. Диагональные надрезы на защитной пленке облегчают ее удаление. Необходимо отделить и сложить участок защитной пленки, расположив адгезивную поверхность трансдермальной терапевтической системы на обрабатываемую поверхность кожи. Систему следует фиксировать на месте. Одной рукой защитную пленку необходимо медленно и осторожно отделить от нижней поверхности, одновременно разглаживая СТТ другой рукой на поверхности кожи. Для того чтобы обеспечить контакт Кутенза с пораженной поверхностью, можно использовать эластичные носки или марлевый бинт. Удалять Кутенза следует осторожно и медленно, сворачивая ее по направлению вовнутрь с целью минимизации риска аэрозолизации капсаицина. После удаления Кутенза поверхность необходимо обильно обработать очищающим гелем и оставить его не менее, чем на одну минуту. Очищающий гель следует вытереть сухой марлевой салфеткой для того, чтобы удалить остатки капсаицина с кожи. После того как очищающий гель будет удален, поверхность необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении острой боли во время и после процедуры, следует использовать местное охлаждение (например, холодный компресс) или пероральные обезболивающие препараты (например, опиоиды короткого действия). Применение у пациентов с нарушением функции почек или печени Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек или печени не требуется. Применение у пациентов детского возраста В связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности Кутенза не рекомендуется применять у детей и подростков.

- гиперчувствительность к активному веществу или компонентам препарата - детский и подростковый возраст до 18 лет - диабетическая нейропатия

Реакции представлены в соответствии с системами органов и частотой. По частоте реакции классифицируются следующим образом: очень частые (?1/10), частые (?1/100 – <1/10) и нечастые (?1/1000 – <1/100). В пределах каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения степени серьезности. Таблица 1: Частота связанных с препаратом нежелательных реакций, возникших в ходе терапии при проведении контролируемых исследований. Система органов и частота Нежелательная реакция Инфекции и инвазии Не часто Herpes zoster Нарушения со стороны нервной системы Не часто Извращение вкуса, гипестезия, ощущение жжения Нарушения со стороны органа зрения Не часто Раздражение глаз Кардиологические нарушения Атриовентрикулярная (АВ) блокада первой степени, тахикардия, сердцебиение Нарушения со стороны сосудистой системы Не часто Артериальная гипертензия Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения Не часто Кашель, раздражение глотки Нарушения со стороны пищеварительной системы Не часто Тошнота Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Не часто Зуд Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Не часто Боль в конечностях, мышечные спазмы Осложнения в месте введения Очень часто Боль, покраснение в месте аппликации Часто Зуд , папулы, пузырьки, припухлость, сухость в месте аппликации Нечастые Крапивница, парестезия, дерматит, гиперестезия, воспаление, раздражение, кровоподтек в месте аппликации, периферический отек При проведении клинических исследований среди пациентов с периферической нейропатической болью, не наблюдали связанного с терапией снижения неврологических функций, о чем свидетельствовали результаты Количественного теста чувствительности (КТЧ) и неврологического обследования. При проведении исследований на здоровых добровольцах отмечали минимальные изменения тепловой чувствительности (от 1 до 2 °С) и ощущения покалывания в месте аппликации Кутенза.

При обращении с трансдермальной терапевтической системой и очищении обрабатываемой поверхности медицинские работники должны надевать нитриловые перчатки. Кутенза можно накладывать только на сухую интактную (неповрежденную) кожу; не следует применять препарат на коже лица, на волосистой части головы выше линии уха и/или вблизи области слизистых оболочек. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать непреднамеренного контакта с СТТ или другими материалами, соприкасавшимися с обработанными участками кожи. Экспозиция кожи капсаицином приводит к появлению транзиторной эритемы и ощущению жжения; особенно чувствительны к воздействию слизистые оболочки. Ингаляция воздушно-капельного капсаицина может вызвать кашель или чихание. Использованную СТТ следует утилизировать непосредственно после применения в соответствующий контейнер для медицинских отходов. При попадании Кутенза на кожу, которую не планировалось обрабатывать, на нее необходимо нанести очищающий гель на одну минуту, после чего протереть участок сухой марлевой салфеткой, чтобы удалить оставшийся капсаицин с поверхности кожи. После того, как очищающий гель будет удален, поверхность необходимо осторожно промыть водой с мылом. При появлении жжения в области глаз, кожи или дыхательных путей, следует прекратить контакт пациента с препаратом. Глаза и слизистые оболочки необходимо промыть водой. При развитии одышки следует оказать необходимую медицинскую помощь. В результате связанного с терапией повышения интенсивности боли в период или вскоре после применения Кутенза у пациентов может наблюдаться транзиторное повышение артериального давления (в среднем <8 мм рт. ст.). В период проведения лечебной процедуры необходимо контролировать артериальное давление. Пациентам, у которых усилилась интенсивность боли, следует назначить симптоматическое лечение, например, местное охлаждение или пероральные обезболивающие препараты (опиоиды короткого действия). У пациентов с нестабильной или плохо контролируемой артериальной гипертензией, либо при недавно перенесенном сердечно-сосудистом заболевании перед началом терапии препаратом Кутенза следует учесть риск нежелательных сердечно-сосудистых реакций вследствие потенциального стресса, связанного с процедурой. Пациенты, принимающие опиоиды в высоких дозах, могут не реагировать на пероральные опиоидные аналгетики, применяемые для устранения острой боли в период проведения или после лечебной процедуры. Перед началом терапии необходимо тщательно собрать анамнез; для пациентов с подозрением на высокую толерантность к опиоидам необходимо использовать альтернативную стратегию снижения интенсивности боли. Несмотря на то, что при проведении клинических исследований препарата Кутенза снижения неврологических функций не наблюдали, после применения капсаицина отмечали минимальные и преходящие изменения чувствительности (например, тепловой чувствительности). Пациентам с повышенным риском развития нежелательных реакций вследствие минимальных изменений чувствительности необходимо соблюдать осторожность при применении Кутенза. Имеется лишь ограниченный опыт применения Кутенза у пациентов с болевым синдромом вследствие периферической диабетической нейропатии (ПДН). Многократное применение Кутенза у пациентов с периферической диабетической нейропатией (ПДН) не изучалось. Очищающий гель для Кутенза содержит бутилгидроксианизол, который может вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз или слизистых оболочек. Беременность и период лактации Клинические данные об экспозиции препарата в период беременности отсутствуют. Результаты исследований, проводившихся на животных, не выявили тератогенных эффектов. На основании данных исследований фармакокинетики у человека, продемонстрировавших незначительную транзиторную системную экспозицию капсаицина, можно предположить, что вероятность повышения риска аномалий развития в результате применения Кутенза у беременных женщин крайне низка. Тем не менее, в связи с отсутствием достаточного опыта по применению препарата в данной группе необходимо соблюдать осторожность при применении его беременными женщинами. Применение препарата при беременности возможно в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин отсутствуют. При проведении исследований на лактирующих крысах, подвергавшихся ежедневному воздействию Кутенза на протяжении 3 часов, была обнаружена измеримая концентрация капсаицина в материнском молоке. В настоящее время не известно, проникает ли капсаицин в материнское молоко человека или нет. При необходимости применения препарата, необходимо воздержаться от грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований, посвященных изучению влияния Кутенза на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, не проводилось. Тем не менее, маловероятно, что аппликация Кутенза может оказать прямое действие на центральную нервную систему, поскольку системная абсорбция капсаицина незначительна и носит транзиторный характер; данные, подтверждающие способность капсаицина нарушать познавательную активность, память или время реакции, отсутствуют.

Случаев передозировки не отмечалось. Трансдермальную терапевтическую систему Кутенза должен накладывать врач или медицинский работник под наблюдением врача. Поэтому вероятность развития передозировки невелика. Симптомы: боль, покраснение, зуд в месте аппликации. Лечение: необходимо осторожно удалить СТТ и нанести на пораженный участок очищающий гель на одну минуту и вытереть сухой марлевой салфеткой, после чего этот участок кожи необходимо осторожно промыть водой с мылом. При наличии клинических показаний назначается симптоматическое лечение. Антидота к капсаицину не существует.

Официальных исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось, поскольку при применении Кутенза наблюдали лишь транзиторную незначительную системную абсорбцию препарата.

При температуре не выше 25 0С Хранить в недоступном для детей месте!

4 года После вскрытия пакета пластыря срок действия 2 часа Не применять препарат после истечения срока годности.

По рецепту