Метопролол

Таблетки 0,025 г, 0,05, 0,1 г

Блокаторы ?-адренорецепторов. Селективные блокаторы ?-адренорецепторов. Код АТС С07АВ02

Фармакокинетика Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная (70 – 90%) и не зависит от приема пищи, однако биотрансформация при первом прохождении через печень значительно снижает их биоусвояемость и составляет около 50 %. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1–2 часа. В плазме крови метопролол на 5–25 % связывается с белками. Период полувыведения составляет 3–7 часов. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным ?-адреноблокатором, хорошо проникает в разные ткани и органы, в том числе и в центральную нервную систему. Фармакодинамика Кардиоселективный *-блокатор, без собственной симпатомиметической активности, действует преимущественно на *1-рецепторы сердца, в меньшей степени – на *2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

- артериальная гипертензия - стенокардия (в том числе постинфарктная) - функциональные кардиалгии - некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.) - лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии) - профилактика приступов мигрени.

Дозу метопролола устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии принимают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в два приема утром и вечером. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки. При остром инфаркте миокарда метопролол назначают в зависимости от частоты сердечных сокращений, показателей артериального давления по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом по 50–100 мг 2 раза в сутки не менее 3–х месяцев, под контролем частоты сердечных сокращений артериального давления. При тахикардических аритмиях, для профилактического лечения мигрени принимают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза метопролола составляет 400 мг. Курс лечения метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 месяца; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней).

– повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата – предрасположенности к бронхоспазмам (бронхиальная астма) – тяжелая печеночная недостаточность – выраженная брадикардия (менее 55 ударов в минуту) – синдром слабости синусного узла – атриовентрикулярная блокада II–III степени – декомпенсированная сердечная недостаточность – кардиогенный шок – выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт ст) – беременность и период лактации.

- головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко – галлюцинации, повышенная возбужденность, нарушение сознания - одышка, симптомы бронхиальной обструкции - брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко – нарушение AV проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период увеличения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно - сухость во рту, тошнота, боли в желудке, диарея, в отдельных случаях – запор, рвота - редко – тромбоцитопения, лейкопения - кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза - неспецифические боли в мышцах, суставах - сексуальные расстройства.

С особой осторожностью метопролол применяют у больных с сахарным диабетом. У пациентов принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, метапролол может маскировать симптомы гипогликемии. метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов. При печеночной или почечной недостаточности дозу метопролола следует снизить в связи с увеличением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо предыдущее назначение *–адреноблокатора. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ишемической болезнью сердца во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения метопрололом. С осторожностью метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность даже при условии обычного дозирования. При гипертиреозе – метопролол может маскировать проявления заболевания. Беременность и период лактации ?-адреноблокаторы проходят сквозь плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать метопролол, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным риском для плода. У беременных за 48 часов до родов следует приостановить прием метопролола. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, во время кормления грудью не следует принимать метопролол или на время лечения матери прерывают кормление грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: возможны выраженная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия; одышка из-за бронхоспазма; рвота; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца. Лечение – симптоматическое. При передозировке следует промыть желудок. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1–2 мг атропина сульфата.

При одновременном приеме метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться действие вышеперечисленных средств. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Лидокаин затрудняет выведение метопролола При одновременном применении метопролола и - трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина – может усиливаться гипотензивный эффект - антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность - антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмиков (например, дизопирамида) – возможно понижение артериального давления, брадикардия и другие нарушения ритма сердца - сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина – может развиваться выраженная брадикардия - норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов моноаминоксидазы – возможно повышение артериального давления - индометацина и рифампицина – снижается гипотензивное действие метопролола - алкоголя – возможно усиление затормаживающего действия - периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) – может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает метопролол. При совместном лечении клонидином и метопрололом лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей мест

2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке

По рецепту