Трописетрон

Раствор для инъекций 1 мг/мл

Противорвотные средства. Антагонисты серотонина. Трописетрон. Код АТХ А04АА0З

Фармакокинетика При внутривенном введении препарата объем распределения составляет 7,9 л/кг. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая различную метаболизирующую активность печени, связанную с активностью монооксигеназ, период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 часов (для быстрого метаболизма) до 30 часов (для лиц с низким метаболизмом). Общий клиренс трописетрона – около 1 л/мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс уменьшается до 0,1-0,2 л/мин, AUC увеличивается в 5-7 раз. При приеме per os трописетрон обладает высокой биодоступностью, достаточно быстро (период полуабсорбции 20 мин) всасывается (почти на 95 %) из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 3 часов. Связывание с белками плазмы. С белками плазмы неспецифично связывается 71 % препарата (в основном с ?-гликопротеином). Выведение из организма. Трописетрон выводится из организма в основном через почки с мочой (70 % в виде метаболитов фармакологически малоактивных, 8 % – в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15 % введенной дозы. Выведение из организма при сниженной функции печени. Метаболизм препарата в печени обусловливает зависимость его выведения от функционального состояния в системе неспецифических монооксигеназ. У лиц со сниженной детоксикационной функцией печени период полувыведения трописетрона уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения, поэтому коррекция дозы не нужна. Фармакодинамика Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист серотониновых рецепторов, которые в большинстве своем находятся в тонком кишечнике (до 90 %) и ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его чувство тошноты, вызываемые противоопухолевыми цитотоксичными препаратами, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, которые стимулируют выход серотонина из энтерохромафиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действие трописетрона не ослабевает на протяжении 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Препарат Трописетрон сохраняет эффективность при использовании его во время повторных курсов химио- и лучевой терапии. В отличие от других противорвотных средств, трописетрон не оказывает экстрапирамидальных побочных эффектов.

- предотвращение и лечение рвоты и тошноты, вызванных противоопухолевой химио- и лучевой терапией - лечение и предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым Трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг трописетрона. В первый день за 30 минут до проведения химиотерапии препарат Трописетрон вводят внутривенно: или медленно струйно (в течение 1 мин), или путем инфузии. Для приготовления раствора для инфузии 5 мг раствора препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического раствора Рингера, 5 % раствора глюкозы или фруктозы. В следующие 5 дней препарат назначают внутрь (per os), в капсулах, за 1 час до завтрака, запивая капсулы водой. Больным с нарушением функции печени, почек, а также больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендуемых. Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В 1-й день за 30 минут до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется внутривенное введение, а с 2 по 6-е сутки препарат назначают перорально. Трописетрон можно назначать для перорального применения сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром, за час до завтрака.

- гиперчувствительность к трописетрону или другим компонентам препарата - беременность и период лактации - детский возраст до 2 лет

- аллергические реакции, в том числе сыпь, эритема, генерализованная крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок - головная боль, головокружение, чувство усталости - абдоминальная боль, диарея, запор - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, чувство прилива крови к лицу - аритмия - одышка (диспноэ), дискомфорт в грудной клетке

Следует быть осторожным при назначении трописетрона пациентам с артериальной гипертензией. При лечении этих больных не следует применять суточные дозы трописетрона свыше 0,01 г, поскольку более высокие дозы могут вызвать дальнейшее повышение артериального давления. Трописетрон не должен храниться в открытых ампулах, и должен быть использован сразу же после вскрытия ампулы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нет данных о влиянии Трописетрона на способность управлять автомобилем. Однако возможное появление головокружения и чувства усталости должны быть приняты во внимание.

Симптомы: усиление побочных эффектов, зрительные галлюцинации. Лечение: симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и надзора за состоянием больного).

Одновременное применение Трописетрона с препаратами, являющимися индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к снижению его концентрации в плазме крови. В этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу Трописетрона. Препараты, являющиеся ингибиторами микросомального окисления в печени, например, циметидин, не оказывают существенного влияния на концентрацию Трописетрона в крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать!

3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту