Алис

Капсулы 75 мг, 150 мг, 300 мг

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин. Код АТX N03AX16

Фармакокинетика Всасывание Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина. Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде. Прегабалин выводится, в основном, почками. Нарушение функции почек Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз. Нарушение функции печени Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина. Фармакодинамика Действующим веществом препарата Алис является прегабалин –аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метил гексаноевая кислота). Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (?2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

- лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых - эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства) - лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Нейропатическая боль Лечение начинают с дозы 150мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и при хорошей переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Эпилепсия Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут. Генерализованные тревожные расстройства Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость продолжения лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450 мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут. Отмена препарата Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели. Больные с нарушением функции почек У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1). Таблица 1. Подбор дозы препарата с учетом функции почек Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза Кратность приема в сутки Стартовая доза (мг/сут) Максимальная доза (мг/сут) >60 150 600 2-3 >30 - <60 75 300 2-3 >15-<30 25-50 150 1-2 <15 25 75 1 Дополнительная доза после диализа (мг) 25 100 Однократно Применение у больных с нарушением функции печени У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Применение у пожилых людей (старше 65 лет) Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата - заболевания щитовидной железы (для дозировок 75 мг и 300 мг в связи с содержанием в качестве вспомогательного вещества эритрозина (Е 127) - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации

Очень часто - головокружение, головная боль, сонливость Часто - назофарингит - повышение аппетита -эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо - атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность - нечеткость зрения, диплопия - вертиго - сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея* - эректильная дисфункция - повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие - повышение массы тела - мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника Нечасто - нейтропения - гиперчувствительность* - анорексия, гипогликемия - галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия - обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание* - потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз - гиперакузия - тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность* - гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия - папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд* - опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц - недержание мочи, дизурия - сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах - генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения - повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела Редко - ангионевротический отек*, аллергическая реакция* - расторможенность - судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия - потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия - удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия - чувство стеснения в горле, отек легких* - припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит - синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот - рабдомиолиз - олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность - аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия* - снижение количества лейкоцитов * Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата Пациенты детского возраста По имеющимся данным профиль безопасности прегабалина у пациентов детского возраста аналогичен таковому у взрослых пациентов. Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата. Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

У больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Алис может потребоваться коррекция доз сахаропонижающих средств. Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств после купирования судорожных проявлений и целесообразности монотерапии Алис недостаточны. Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Алис. Также имеются сообщения о потере сознания, спутанности и снижении умственной деятельности. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата. Наблюдались случаи транзиторной размытости изображения и другие нарушения остроты зрения у пациентов на фоне лечения Алис. Отмена препарата может привести к улучшению этих симптомов со стороны зрения. Симптомы отмены После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения. В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата. Сообщалось об улучшении функции почек после отмены или снижения дозы Алис. Имели место сообщения о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших Алис, несмотря на то, что причинной связи между воздействием Алис и застойной сердечной недостаточностью не установлено. В связи с ограниченными данными по тяжелой застойной сердечной недостаточности, Алис должен применяться с осторожностью у таких пациентов. Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания. Суицидальное мышление и поведение У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения. Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста). Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением психоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата). Энцефалопатия Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии. Вспомогательные вещества В связи с содержанием в препарате в дозировках 75 мг и 300 мг в качестве вспомогательного вещества эритрозина (Е 127) Алис не применяется у больных с заболеваниями щитовидной железы. Беременность и период лактации Данные относительно применения прегабалина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением частных случаев, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам детородного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции. Прегабалин выделяется с грудным молоком у женщин. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении грудного вскармливания или терапии прегабалином должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и преимуществ терапии для женщины. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Алис может оказать незначительное или умеренное влияние (головокружение и сонливость) на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Пациентам рекомендуется избегать вождения, пользоваться сложной техникой или заниматься любой другой потенциально опасной деятельностью до тех пор, пока не будут определены особенности влияния препарата.

Симптомы: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство, в редких случаях кома. Лечение: проводят промывание желудка, симптоматическое лечение и, при необходимости, гемодиализ.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Алис с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные сахароснижающие средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Алис. При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с Алис равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась. Алис усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Алис может усилить эффекты этанола и лоразепама. Имеются сообщения о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Алис и препараты, подавляющие ЦНС. При одновременном назначении Алис с препаратами, способными вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики, возможно снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, обструкция кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор).

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту