Амоксициллин+Клавулановая кислота

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г+0.1 г; 1.0 г +0.2 г.

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+ Амоксициллин Код АТХ J01СR02

Фармакокинетика После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидко-стях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефаличе-ский барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых кон-центрациях выделяются с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты - 22-30%. Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метабо-лизируется - 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интен-сивному метаболизму - 50% от введенной дозы. После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч . Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. Фармакодинамика Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз - клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении: аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gard-nerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высо-кой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный ком-плекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амокси-циллина под влиянием бета-лактамаз.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пре-парату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов): острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит - инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериаль-ной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония - инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, про-статит, мягкий шанкр, гонорея - инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовари-альный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт - инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция - инфекции костной и соединительной тканей - инфекции желчных путей: холецистит, холангит - одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфек-ций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лече-нии патологий желудочно-кишечного тракта

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 ча-сов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Дети У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введе-ниями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передози-ровки клавулановой кислотой. Дети младше 3-х месяцев Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести ин-фекции Дети от 3 месяцев до 12 лет 50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введе-ниями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недо-статочности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки. Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использова-ние данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% пре-парата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необ-ходимо вводить обычную дозу препарата. При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется. Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) - в 20 мл воды для инъекций. В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.) Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные раство-ры для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) пре-парата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, со-ответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин. При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендо-ванных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика. В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться ин-фузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

- повышенная чувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата - известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (це-фалоспоринам, карбапенемам, монобактамам) - желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Амоксициллин+Клавулановая кислоты или бета-лактамных антибиотиков - инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении коре подобной сыпи).

Часто (?1/100,<1/10) - диарея - кандидоз Нечасто (?1/1000, <1/100) - головокружение, головная боль - тошнота, рвота, диспепсия - умеренное повышение уровня печеночных ферментов - кожная сыпь, зуд, крапивница Редко (?1/10000, <1/1000) - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения - мультиформная эритема - тромбофлебит в месте инъекции Очень редко (<1/10000) - обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кро-вотечения и индекса протромбинового времени - ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной бо-лезнью, аллергический васкулит - обратимая повышенная активность и судороги - псевдомембранозный или геморрагический колит - изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали - гепатит, холестатическая желтуха - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёз-ный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз - интерстициальный нефрит, кристаллурия

Перед началом лечения Амоксициллин+Клавулановая кислота необходимо со-брать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчув-ствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные ан-тибиотики. Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (ана-филактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедли-тельно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию. Амоксициллин+Клавулановая кислота не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику забо-левания. Длительное лечение Амоксициллин+Клавулановая кислота может сопровож-даться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов. С осторожностью следует применять Амоксициллин+Клавулановая кислота у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов, получающих Амоксициллин+Клавулановая кислота, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновремен-ном применении Амоксициллин+Клавулановая кислота и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг. У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кри-сталлурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется при-нимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложнопо-ложительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Беременность и период лактации Амоксициллин+Клавулановая кислота не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необ-ходимо. Амоксициллин+Клавулановая кислота проникает в грудное молоко, что может вызывать диарею и грибковые инфекции слизистых оболочек у детей, находя-щихся на грудном вскармливании. Решение о приостановлении грудного вскармливания принимают после тщательной оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Неизвестно.

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности. Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Амоксициллин+клавулановая кислота выводится из крови с помощью гемодиализа.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосе-рин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериоста-тические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя ки-шечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемости крови. Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацептивов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадио-лом или с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется параами-нобензойная кислота (ПАБК) возникает риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секре-цию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводит-ся в основном путем клубочковой фильтрации). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается ток-сичность последнего. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфу-зионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с ами-ногликозидами.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности!

По рецепту