Теофиллин

Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин Код АТХ R03DA04

Фармакокинетика При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов. Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина. Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов. Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью. Фармакодинамика Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

- бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких - легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая. Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом. Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг. У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг. Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить. Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

- гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата - совместный прием с эфедрином у детей - порфирия - эпилепсия и другие судорожные состояния - инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма - геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза - выраженная артериальная гипер- и гипотензия - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет

изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у пациентов, страдающих данной патологией - головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность - тремор рук, судороги - синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия - боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца - увеличение диуреза (особенно у детей) - гипокалиемия, гипогликемия - аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний. Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи. Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста. Применение в педиатрии Не рекомендуется применять данную лекарственную форму у детей младше 12 лет. Беременность и период лактации Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте – метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог – внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц. Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя. Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами. При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами – снижение бронходилатирующего эффекта. Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов ?2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков. Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту