Амлопин

Таблетки 5 мг, 10 мг

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Код АТС С08СА01

Фармакокинетика При приеме внутрь амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность амлодипина составляет от 60 до 80%. Связь с белками плазмы крови составляет 90-97 %. Максимальная концентрация в крови отмечается через 6-12 часов после приема. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней с начала приема препарата в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется в печени в неактивные метаболиты. Амлодипин выводится с мочой - 10% в неизмененном и 60% в виде метаболитов, с желчью и через кишечник - 20-30% в виде метаболитов. Фармакодинамика Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, расположенные в клеточной мембране и ингибирует проникновение ионов кальция через эти каналы внутрь клеток, что способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры сосудов. Амлодипин обладает селективным действием в отношении гладкой мускулатуры сосудов, расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка). При этом не возникает рефлекторной тахикардии и такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде. Это объясняет эффективность амлопина при лечении ишемии миокарда. Амлодипин не влияет на проводимость синусно-предсердных и предсердно- желудочковых узлов. Механизм действия амлодипина включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).

- артериальная гипертензия - стабильная стенокардия - нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала.

При гипертонии начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза Амлопина при приеме внутрь -10 мг один раз в сутки. При лечении стенокардии Принцметала или хронической стойкой стенокардии, обычная суточная доза для взрослых 5-10 мг в сутки. При артериальной гипертензии возможно применение Амлопина в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам - выраженная артериальная гипотензия - кардиогенный шок - значительный стеноз аорты - нестабильная стенокардия - сердечная недостаточность, сопровождающая острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней) - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

- сердцебиение, «приливы» крови к лицу, одышка - головная боль, головокружение, сонливость, повышенная усталость, обмороки - васкулит - периферические отеки - тошнота, боли в животе, диспептические расстройства - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд) - нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия - изменение настроения, астения - судороги мышц, миалгия, артралгия, боль в конечностях (при длительном применении) - сухость кожи, пурпура, аллопеций, дерматит - нарушение зрения - гиперстезии, парестезии, тремор, депрессия - извращение вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен, повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом) - панкреатит - мультиформная экссудативная эритема, изменение цвета кожи - гинекомастия, снижение потенции - тромбоцитопения, лейкопения - увеличение/снижение массы тела У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.

Для пожилых пациентов и больных с почечной недостаточностью корректировка дозы Амлопина не требуется. У больных с нарушенной функцией печени, при стенозе аорты, при хронической сердечной недостаточности (NYHA, IV класс) необходима соблюдать осторожность, рекомендуется начальная доза Амлопина - 5 мг один раз в сутки. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у амлодипина синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Соблюдать осторожность при управлении транспортом и обслуживании потенциально опасными механизмами.

Симптомы: выраженная периферическая вазодилатация, выраженное снижение артериального давления, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза простагландинов Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпервращающего фермента и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические препараты (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект амлодипина. Прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше +25 0С Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечении срока годности

По рецепту