Глипрессин

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем 1 мг

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Терлипрессин. Код АТХ H01BA04

Фармакокинетика По существу терлипрессин неактивен по отношению к гладкой мускулатуре, но он служит химическим депо для фармакологически активных субстанций, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее чем эффект лизин-вазопрессина, но действует значительно дольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях. Период полувыведения составляет 40 мин, метаболический клиренс – 9 мл/кг в мин, объем распределения – 0,5 л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает наблюдаться в крови примерно через 30 мин после введения терлипрессина. Максимальная концентрация наблюдается в период между 60 и 120 мин. Фармакодинамика Глипрессин – синтетический аналог гормона задней доли гипофиза – вазопрессина. Терлипрессин уменьшает портальную гипертензию, одновременно снижая портальный кровоток и вызывает спазм мышц пищевода с последующим сдавлением варикозно расширенных вен пищевода Биологически активный лизин-вазопрессин медленно высвобождается из неактивного прогормона терлипрессина и сохраняется в диапазоне концентраций от минимально активной до субтоксической в течение 4 – 6 часов в связи с тем, что метаболическая элиминация лизин-вазопрессина происходит параллельно с высвобождением. Терлипрессин повышает тонус гладкомышечной мускулатуры как в сосудах, так и вне их. Ввиду повышения периферического сопротивления в терминальных артериальных сосудах имеет место снижение трофики нервных волокон, иннервирующих внутренние органы. Снижение артериальной перфузии приводит к снижению давления в системе воротной вены. Одновременное сокращение мышечных оболочек разных отделов кишечника приводит к усилению перистальтики. Более того, сокращаются мышцы стенки пищевода и таким образом лигируют варикозные узлы. Антидиуретическая активность терлипрессина составляет всего 3% от активности нативного вазопрессина. Такая активность не представляет клинической значимости. В нормоволемических условиях кровоток в почках существенно не меняется. При наличии гиповолемии кровоток в почках увеличивается. Терлипрессин оказывает медленный гемодинамический эффект на протяжении 2-4 часов. Незначительно повышается как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. При наличии ренальной гипертензии и генерализованного ангиосклероза, отмечалось более значительное повышение артериального давления. Применение терлипрессина не вызвало каких-либо кардиотоксических эффектов, даже при применении высших доз. Под влиянием терлипрессина кровоток в эндометрии и миометрии существенно снижается. Ввиду наличия сосудосуживающего эффекта, терлипрессин приводит к снижению кровотока в коже и, таким образом, вызывает бледность кожных покровов у пациента. Гемодинамический эффект и воздействие на гладкую мускулатуру являются главными факторами фармакологического действия терлипрессина. Эффект централизации кровообращения в условиях гиповолемии представляет собой желательный побочный эффект у пациентов с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода.

- кровотечение из вен пищевода

Порошок следует растворить в прилагаемом растворителе. Препарат вводят внутривенно медленно. Начальная доза составляет 1 – 2 мг. Поддерживающая доза составляет 1 мг каждые 4 - 6 ч. Суточная доза составляет 120-150 мкг/кг массы тела. При применении препарата необходимо тщательное наблюдение за пациентом для выявления признаков гиповолемии и проведение постоянного кардиомониторинга (артериальное давление, пульс, водный баланс). Препарат можно применять при оказании первой неотложной помощи при подозрении на кровотечение перед госпитализацией. При необходимости длительность лечения может составлять 2 -3 дня.

- гиперчувствительность к терлипрессину и вспомогательным веществам - беременность, за исключением жизненных показаний - септический шок - эпилепсия - детский возраст до 18 лет

- головная боль - бледность, повышение артериального давления, аритмия, брадикардия, развитие острой коронарной недостаточности - боль в животе, усиленная перистальтика вплоть до кишечной колики, тошнота, диарея Редко - одышка, дыхательная недостаточность, отек легких - тахикардия, боль в груди, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда - интестинальная ишемия, периферический цианоз, приливы - преходящие тошнота, рвота - нарушение кровообращения в эндометрии и миометрии, вызванное сокращением матки - гипонатриемия, гипокалиемия - фокальный некроз в месте инъекции Очень редко - одышка

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам, больным ИБС, тяжелой артериальной гипертензией, аритмией сердца, бронхиальной астмой, атеросклерозом. Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, пульс, баланс жидкости, особенно при наличии у пациента тяжелой артериальной гипертензии, заболеваний сердца, а также у пожилых лиц. Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдались фокальные некрозы, следует избегать внутримышечного введения и применять неразведенный препарат. Период беременности и лактации Применение Глипрессина в период беременности противопоказано (возможна мальформация органов плода, спонтанный аборт), за исключением жизненных показаний. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью. Дети Опыт применения Глипрессина у детей отсутствует, потому не следует применять препарат пациентам данной возрастной категории. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: при увеличении дозы более 2,0 мг на протяжении 4 ч увеличивается риск серьезных нежелательных эффектов на системный кровоток. Лечение: при развитии артериальной гипертензии на фоне лечения препаратом для контроля ситуации следует применять клонидин или симпатолитики. Для купирования брадикардии следует применять атропин.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Одновременное введение с препаратами, способными вызвать брадикардию (например пропофол, суфентанил) может вызвать тяжелую брадикардию. Потенцирует воздействие неселективных бета-адреноблокаторов в отношении снижения портальной гипертензии.

Хранить при температуре не выше 25 ?С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Приготовленный раствор следует применить незамедлительно. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту