Атваз

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин Код АТХ C10AA05

Фармакокинетика После приема внутрь Аторвастатин быстро абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Абсорбция увеличивается пропорционально дозе. За счет предсистемного клиренса в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и эффекта «первого прохождения» абсолютная биодоступность Аторвастатина составляет 12%, системная биодоступность 30%. Средний объем распределения Аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин активно метаболизируется цитохромом Р450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и внепеченочного метаболизма. Период полувыведения Аторвастатина составляет 14 ч. Полупериод подавляющей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов за счет активных метаболитов. Сmах и AUC аторвастатина у пожилых (65 лет и старше) на 40 и 30% соответственно выше таковых у пациентов среднего возраста (клинического значения не име¬ет). Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение уровня ЛПНП; нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с бел¬ками плазмы. У пациентов с алкогольными поражениями печени плазменные концентрации аторвастатина значительно повышаются (Сmах и AUC в тяжелых случаях воз¬растает в 16 и 11 раз соответственно). Фармакодинамика Механизм действия связан с нарушением синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты вследствие селективного конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Атваз снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме за счет нарушения синтеза холестерина в печени и увеличения числа и активности печеночных рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Атваз эффективен в снижении уровня ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, которые обычно не реагируют на гиполипидемическое лечение. Снижение уровня ЛПНП уменьшает риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний.

- в сочетании с диетой при повышенном содержании в плазме общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных первичной гиперхолестеринемией (наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIa и IIb по Фредериксону) в случае отсутствия адекватного эффекта при диетотерапии. - для снижения содержания в плазме крови общего холестерина и ЛПНП у больных гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией при неэффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения - для снижения риска летальных исходов ИБС, развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с наличием не менее 3-х факторов риска (мужской пол, возраст более 55 лет, курение, сахарный диабет, периферическая ангиопатия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия/альбуминурия, случаи развития ИБС у родственников первой степени)

Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи. Начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы 80 мг. В начале лечения или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови соответствующим образом корректировать дозу. Длительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Препарат принимают внутрь в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Используются дозировки от 10 до 80 мг/день. Аторвастатин используется дополнительно к другим видам терапии или если другие типы липидоснижающей терапии недоступны. У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

- повышенная чувствительность к активному или вспомогательному компоненту препарата - заболевания печени с повышением уровня трансаминаз более чем в 3 раза - беременность и период лактации -детский возраст до 18 лет -женщины репродуктивного возраста, не использующиеся адекватными методами контрацепции -пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента, Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Часто - головокружение - тошнота, рвота -назофарингит -гипергликемия -боль в глотке и гортани, носовые кровотечение -диспепсия, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, отрыжка, диарея -артралгия, боль конечностях, судороги мышц, миалгия, миозит, миопатия -анормальные показатели функции печени, повышение сывороточной креатинфосфокиназы ( КФК) -кошмарные сны -расплывчатое зрение -звон в ушах -гепатит, холестаз -крапивница -мышечная слабость, боль в шее -недомогание, повышение температуры тела -появление лейкоцитов в моче Следующие побочные эффекты были выявлены в постмаркетинговых исследованиях -тромбоцитопения -аллергические реакции ( включая анафилаксию) -разрыв сухожилия -увеличение массы тела -гипестезия, амнезия, головокружение, извращение вкуса -синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,мультиформная эритема, буллезная сыпь -рабдомиолиз, боль вспине -боль в груди, периферические отеки, усталость Иногда - анорексия - парестезия - кожная сыпь, зуд - судороги мышц - импотенция Редко - периферическая нейропатия Очень редко - гипер- или гипогликемия - панкреатит - гепатит, холестатическая желтуха - ангионевротическией отек

Следует провести тестирование функции печени перед началом приема Атваза и периодически вовремя лечения. С осторожностью следует назначать Атваз пациентам с повышенным уровнем трансаминаз. Пациентам, принимающим Атваз, следует воздерживаться от приема алкоголя. Атваз с осторожностью назначается пациентам с факторами, предрасполагающими к рабдомиолизу (почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные нарушения скелетно-мышечной аппарата, заболевания печени, употребление значительного количества алкоголя, возраст пациента старше 70 лет). В этом случае необходимо провести исследование уровня креатинфосфокиназы (КФК), и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение начинать не следует. Во время лечения при появлении жалоб на мышечную боль, судороги, слабость, недомогание и жар, необходимо исследовать уровня КФК, и если уровень КФК превышается в 5 раз, лечение прекращают. Следует иметь в виду, что при приеме Атваза с грейпфрутовым соком повышается концентрация Аторвастатина в плазме. Атваз следует назначать с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами развития рабдомиолиза. Уровень креатининфосфокиназы (КФК) до начала статиновой терапии следует измерять в следующих ситуациях: - почечная недостаточность - гипотиреоз - наследственные мышечные расстройства в личном или семейном анамнезе - случай мышечной токсичности, вызванной статином или фибратом в анамнезе - заболевание печени в анамнезе и/или употребление алкогольных напитков в значительном количестве - у пациентов пожилого возраста (возраст > 70 лет); необходимость этого исследования следует рассматривать с учетом наличия других предрасполагающих факторов развития рабдомиолиза - ситуации, когда может произойти увеличение концентрации препарата в плазме крови, например, при лекарственном взаимодействии. В таких ситуациях риск лечения следует рассматривать относительно возможной пользы и рекомендуется проводить клинический мониторинг. Терапию не следует начинать, если уровни КФК значительно выше (в 5 раз выше верхней границы) нормы. Если симптомы преходящие и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном применении Атваза или применении альтернативного статина в более низких дозах при тщательном мониторинге. Атваз следует отменить, если произошло клинически значимое повышение уровня КФК (> 10 раз выше верхней границы нормы) или установлен диагноз рабдомиолиза, или имеются подозрения на его наличие. Применение в педиатрии У детей в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность не установлена в связи ограниченным опытом применения. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, сонливость, экстрапирамидные расстройства, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия. Лечение: симптоматическое (промывание желудка, применение активированного угля). Гемодиализ неэффективен.

При одновременном применении Атваза и: - ингибиторов цитохрома Р450 (циклоспорина, эритромицина, кларитромицина, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, ниацина, гемфиброцила, других дериватов фиброновой кислоты, ингибиторов ВИЧ-протеазы) - повышается концентрация аторвастатина в плазме и возможен риск миопатии - дигоксина повышение концентрации дигоксина в плазме не изменяются. - пероральных контрацептивов может повышаться концентрация норэтиндрона и этинилэстрадиола - антацидов, содержащих гидроксид магния или алюминия, концентрация аторвастатина в плазме уменьшается - варфарина – приводит к уменьшению протромбинового времени - феназона, циметидина, амлодипина, антигипертензивными или гипогликемическими средствами – клинически значимых взаимодействий не обнаружено - с диалтиаземом, верапамилом, израдипином возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови увеличение риска развития миопатии - антипирина (феназона), терфенадина с аторвастатином не влияет на фармакокинетику - ингибаторы протеазы являющимися ингибаторами цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять после истечения срока годности!

По рецепту