Брюкор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 40 мг

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМК-КоА редуктазы ингибиторы. Симвастатин Код АТХ С10АА01

Фармакокинетика Всасывание и распределение Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема симвастатина и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы составляет 95%. Метаболизм и выведение Симвастатин метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные метаболиты, а также неактивные метаболиты). Т? активных метаболитов составляет 1,9 часов. В основном, симвастатин выводится с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивном виде. Фармакодинамика Брюкор представляет собой гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillis terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопление в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в редких случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной форме гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска) Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

- первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения) - гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как дополнение к диете и другим методам лечения или в том случае, если такие методы терапии не назначены) - профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (при нормальном или повышенном уровне холестерина как дополнение к коррекции других факторов риска и других методов кардиопротекторной терапии)

Взрослые Обычная поддерживающая доза составляет 5–80 мг/сут. Доза может повышаться с интервалом не менее 4 недель до тех пор, пока не будет наблюдаться желательный эффект относительно концентраций липопротеина или будет достигнута максимальная суточная доза 80 мг. Снижение дозы Брюкора может быть рассмотрено в случае, когда концентрация холестерина в плазме крови уменьшилась ниже желательного намеченного уровня. Доза на уровне 80 мг рекомендуется для назначения пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. При первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии начальная доза составляет 20 мг/сутки с однократным приемом дозы вечером.. Перед началом лечения следует придерживаться стандартной холестерин-понижающей диеты и продолжить ее во время лечения. Пациенты, нуждающиеся в значительном снижении концентрации липопротеидов низкой плотности более 45%, лечение Брюкора могут начинать с дозы 20–40 мг/сут с однократным приемом вечером. При необходимости дозу можно увеличить не ранее, чем через 4 недели. Максимальная суточная доза – 80 мг. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, рекомендованная доза Брюкора составляет 40 мг/сут с приемом вечером. Доза 80 мг рекомендована только в тех случаях, когда ожидаемые преимущества применения препарата в такой дозе превосходят повышенный риск. Брюкор можно применять как дополнение к другому методу лечения с целью снижения уровня липидов (например ЛПНП-афереза) или как альтернатива в случаях, когда такая терапия недоступна. При профилактике сердечно-сосудистых заболеваний обычная доза Брюкора у пациентов с высоким риском развития ИБС (ИБС без гиперлипидемии или при наличии таковой) составляет 20–40 мг/сут с приемом разовой дозы вечером. Применение препарата можно начинать одновременно с диетой и физическими упражнениями. При необходимости дозу можно увеличить не ранее, чем через 4 недели. Дозировка при нарушении функции почек Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек умеренной тяжести. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/минуту), следует внимательно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе выше 10 мг/сутки и, если такая доза считается необходимой, применять с осторожностью. Пожилые пациенты Нет необходимости в коррекции дозы.

- повышенная чувствительность к симвастатину или любому из компонентов препарата - острые заболевания печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены) - одновременное применение с сильнодействующими ингибиторами CYP 3A4 (итраконазол, кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) - одновременное применение гемфиброзила, циклоспорина или даназола. - непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы и галактозы

При применении Брюкора отмечаются нижеприведенные побочные эффекты: очень частые (свыше 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000), очень редкие (менее 1/10000), неизвестные (невозможна оценка по доступным данным). Нечасто - нарушения сна включая бессонницу, ночные кошмары, депрессия, потеря памяти - половая дисфункция Редко - анемия - головная боль, парестезия, головокружение, периферическая невропатия, периферическая полинейропатия - запор, абдоминальные боли, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит - гепатит/желтуха - кожная сыпь, кожный зуд, алопеция - миопатия (включая миолиз), рабдомиолиз с или без почечной недостаточностью, миалгия, мышечные спазмы, миозит, полимиозит - астения - отек Квинке, волчаночноподобный синдром, полимиалгия ревматическая, болезнь Вегенера, васкулит - тромбоцитопения, эозинофилия, повышенный уровень СОЭ - артрит и артралгия - крапивница, светочувствительность, лихорадка, приливы - одышка и общее недомогание - повышение уровня трансаминаз (аланин-аминотрансфераза, аспартат-аминоторансфераза, ?-глутамил-транспептидаза), повышение уровня щелочной фосфатазы; повышение уровня креатинфосфокиназы в плазме крови Очень редко - интерстициальная болезнь легких - печёночная недостаточность - тендинопатия, возможны разрывы связок, иммунонекротическая миопатия ** **иммунонекротическая миопатия(IMNM), аутоиммунная миопатия, ассоциированная с применением статинов. IMNM проявляется мышечной слабостью и повышением креатинкиназы сыворотки крови, которые сохраняются после прекращения лечения статинами, при биопсии выявляется некроз мышечных волокон без выраженных признаков воспаления, наблюдается положительный эффект при применении иммуносупресантов.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, иногда приводит к возникновению миопатии, что проявляется как боль, чувствительность или слабость в мышцах, сопровождающиеся повышением уровня креатинкиназы (КК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/без острой почечной недостаточности вследствие миоглобинурии, а также очень редко сообщалось о фатальном исходе. Риск возникновения миопатии повышается при повышении уровней ингибирующей активности ГМГ-КоА редуктазы в плазме крови. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, риск возникновения миопатии/рабдомиолиза является дозозависимым. У пациентов, применяющих симвастатин в дозе 80 мг, риск возникновения миопатии выше, чем при применении других статинов с аналогичной эффективностью относительно снижения Х-ЛПНП. Поэтому препарат Брюкор в дозе 80 мг следует применять только у пациентов с высоким риском возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у которых не достигнут необходимый эффект при применении более низких доз, а также если ожидаемые преимущества применения препарата в такой дозе превосходят потенциальный риск. У пациентов, принимающих симвастатин в дозе 80 мг, которым необходимо назначение взаимодействующего с симвастатином препарата, следует применять симвастатин в более низкой дозе или назначить альтернативный препарат группы статинов с менее выраженным потенциалом взаимодействия с другими препаратами. Перед началом лечения препаратом необходимо проводить исследование функции печени. Во время лечения необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающих Брюкор в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы, лечение препаратом прекращают. Лечение симвастином необходимо временно прекратить в случае тяжелых травм, острой инфекции, за несколько дней перед плановой хирургической операцией. С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса; хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии. До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу удваивать не следует. Пациентам с почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Имеются сообщения о необычных случаях развития интерстициальной болезни легких при приеме некоторых статинов, включая симвастатин, особенно при длительном курсе лечения. Симптомы могут включать одышку, непродуктивный кашель и физическое истощение (усталость, потерю в весе и лихорадку). При подозрении на развитие интерстициальной болезни, терапия симвастатином должна быть прекращена. У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала лечения симвастатином и относительно часто во время ранней стадии терапии для того, чтобы убедиться в отсутствии значительных изменений протромбинового времени. После стабилизации протромбинового времени, оно должно измеряться в определенные интервалы, обычно рекомендуемые для пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Препарат Брюкор не оказывает отрицательного влияния на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами. Однако при управлении автотранспортом и механизмами следует принимать во внимание, что препарат может вызвать головокружения.

При передозировке необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическое лечение. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Взаимодействия лекарственных средств, связанные с повышенным риском развития миопатии/рабдомиолиза Взаимодействующее вещество Предписываемые рекомендации Ингибиторы CYP 3A4: Итраконазол, Кетоконазол, Эритромицин, Кларитромицин, Телитромицин, Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир) Нефазодон Прием симвастатина противопоказан Циклоспорин Даназол Гемфиброзил Другие фибраты (кроме фенофибрата) Прием препарата противопоказан, при необходимости не более 10 мг симвастатина в сутки Амиодарон Верампил Симвастатин в дозе не более 20 мг/сутки Дилтиазем Симвастатин в дозе не более 20 мг/сутки Фузидовая кислота Одновременное применение препаратов фузидовой кислоты с симвастатином не рекомендованно. Сок грейпфрута Прием грейпфрутового сока противопоказан во время лечения симвастатином Другие взаимодействия - были получены ограниченные данные о развитии миопатии при сопутствующем приеме колхицина и симвастатина - рифампицин является индуктором CYP3A4, у пациентов, длительно принимающих рифампицин (например, для лечения туберкулёза), в связи с снижением показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) симвастатин может быть неэффективным - симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск развития кровотечений - симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови - колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно за 2 ч до или через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту