Ницеромакс

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 4 мг

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин. Код АТХ С04А Е02

Фармакокинетика Ницерголин быстро гидролизуется вследствие связывания эфирами после внутривенного введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголина (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголина (MDL). Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина достаточно высокий, > 105 л, что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и/или тканей. Ницерголин в значительной степени связывается с белками плазмы крови человека, с большим сродством к ?-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % – фекалиях. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. Фармакодинамика Ницерголин является дериватом эрголина, при введении парентерально – блокирует ?1-адренергические рецепторы. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинестеразы. Ницерголин также усиливает активность и перемещение в мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы. Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации ницерголином защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что может способствовать улучшению когнитивной функции.

- болезнь Альцгеймера и деменция.

Рекомендуемая доза Ницеромакса составляет 2-4 мг (лиофилизат разводить водой для инъекций или физиологическим раствором хлорида натрия до 2-4 мл) дважды в сутки, внутримышечно. 4-8 мг внутривенно в 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы 1 раз в сутки, в некоторых случаях возможно повторное введение такой же дозы в течение суток. Ницеромакс при необходимости можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, медленно, в течение 2 и более минут. Доза, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально и затем перейти на пероральный прием. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

- недавно перенесенный инфаркт миокарда - проявления острого кровотечения - тяжелая брадикардия - нарушения ортостатической регуляции - артериальная гипотензия - стенокардия нагрузки - выраженный атеросклероз сосудов - гиперчувствительность к ницерголину или к другим компонентам препарата - одновременное применение адреномиметиков - детский возраст до 18 лет

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах. Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница. Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания. Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушения эякуляции. Общие расстройства: ощущение жара, приливы, повышенная потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела. В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело ни от назначенной дозы, ни от продолжительности лечения.

В целом, в рекомендованных терапевтических дозах Ницеромакс не приводит к изменению артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления. Пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе или во время лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Ницеромакс следует применять с осторожностью. Поскольку приблизительно 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ? 2 %). Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Поэтому препарат нужно принимать на протяжении продолжительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения препарата. Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости изменять дозу препарата для пожилых пациентов. Во время применения препарата противопоказано употребление алкоголя. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови. Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемый растворитель. Беременность и период лактации Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не изучались. Во время лечения, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.

Симптомы: высокие дозы ницерголина изредка могут приводить к быстропроходящему снижению артериального давления. Лечение: обычно такое состояние не требует специального лечения, достаточно, чтобы пациент полежал несколько минут. В исключительных случаях, при развитии выраженной недостаточности мозгового и сердечного кровообращения, может быть назначена симптоматическая терапия и мониторинг артериального давления.

С осторожностью препарат применяют с: - антигипертензивными средствами (Ницеромакс может потенцировать их эффекты); - препаратами, которые также метаболизируются системой цитохрома P450 2D6, потому как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин); - ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения); - препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты). - Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, ?- и ?-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту