Карнитен

Раствор оральный 1 г /10 мл

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин. Код ATХ A16AA01

Фармакокинетика После приема внутрь левокарнитин в результате действия флоры кишечника метаболизируется в триметиламин (TMA) и ?-бутиробетаин. Приблизительно 10-20% левокарнитина достигает большого круга кровообращения в неизмененном виде. Поэтому считается, что метаболизм в кишечнике ответственен за выведение 80-90% перорально принятой дозы. Оба метаболита, ТМА и ?-бутиробетаин, всасываются в тонком кишечнике. ?-бутиробетаин выделяется в неизмененном виде с мочой, в то время как TMA метаболизируется в печени до триметиламин-N-оксида (TMAO) и обнаруживается в моче, главным образом, как TMAO, в небольшом количестве в виде неизмененного TMA. В случаях гемокатарсиса (очищения крови), терминальной стадии почечной недостаточности или хронического использования левокарнитина увеличивается количество TMA и TMAO в крови и, как следствие, увеличивается количество TMA в моче. В этом случае моча, дыхание и потовые выделения пациентов могут давать интенсивный “аромат рыбы”. Левокарнитин, после всасывания через кишечник, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа. Высокие уровни левокарнитина поддерживаются в плазме крови в течение 9 часов. Выводится почками, более 80% принятой дозы остаются неизмененными в течение 24 часов. Левокарнитин может быть обнаружен мышцах и в паренхиме органов. Фармакодинамика L-карнитин - природное вещество, участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ. L-карнитин увеличивает сжигание жира на 30-40%; стимулирует сжигание кислот жирного ряда с длинной/средней цепью и кофермента-А (СоА). При недостатке карнитина в организме происходит отложение липидов в мышечной ткани (скелетных мышцах, миокарде), что нарушает их сократительную активность. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Необходим для транспортировки и производства энергии; выводит токсинные вещества из клеток/митохондрий и оптимизирует процесс клеточного обмена; создает клеточные запасы ацетила, используя их в качестве доступного источника энергии. L-карнитин увеличивает синтез белков, нормализуя белковый и жировой обмен; нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина; восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактоацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличение его запасов в печени и мышцах. L-карнитин поставляет ацетат, необходимый для синтеза, например, ацетилхолина из холина; улучшает течение всех процессов обмена веществ, в которых участвует СоА (окисление и синтез жирных кислот, биосинтез жиров, окислительные превращения продуктов распада углеводов). Повышает сократительную способность миокарда; стимулирует синтез лецитина в печени, ускоряет процесс утилизации холестерина в атеросклеротических бляшках; улучшает проводимость кардиомиоцитов; улучшает нервную проводимость. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Защищает миелиновую оболочку от повреждений. Восстанавливает метаболизм в ишемической зоне; улучшает всасывание глюкозы со стороны тканей; замедляет процесс распада белков; ускоряет процесс распада жиров; уменьшает объем жировой ткани; препятствует накоплению азотистых шлаков в крови. L-карнитин оказывает анаболическое действие, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Стимулирует и активизирует регенераторную функцию кожи; стимулирует деятельность Т-супрессоров. Повышает сперматогенез; увеличивает двигательную активность сперматозоидов. Оказывает антиоксидантное действие.

- первичный (генетический) и вторичный дефицит левокарнитина

Карнитен, раствор оральный, можно пить без разбавления или разбавить в 100 мл охлажденной кипяченой воды или фруктового сока. Суточную дозу принимают в 2-4 приема. Первичный и вторичный дефицит левокарнитина: рекомендуемые дозы зависят от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Возраст Суточная доза 0-2 лет 150 мг/кг массы тела 2-6 лет 100 мг/кг массы тела 6-12 лет 75 мг/кг массы тела старше 12 лет и взрослые 2-4 г Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина в плазме крови должен быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0.35. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи. Длительность применения препарата зависит от достигнутого лечебного эффекта, и определятся врачом. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина - мышечная слабость, судороги у больных с уремией - аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок) - специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.

Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L – карнитин естественный компонент организма. Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу, продолжайте лечение как обычно. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом. Не рекомендуется постоянный прием внутрь высоких доз Карнитена пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Эта ситуация не наблюдается после внутривенного введения левокарнитина. Длительный прием препарата без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии. Раствор для приема внутрь содержит сахарин: данный препарат необходимо принимать с осторожностью пациентам с наследственной недостаточностью сахаразы-изомальтазы, синдромом непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы. Это так же относится к пациентам, страдающим сахарным диабетом и пациентам, находящимся на гипокалорийной диете. Беременность и период лактации Карнитен назначают только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Карнитена, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею. Лечение: проведение симптоматической терапии.

Назначение Карнитена пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени). Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина. Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Карнитеном. Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз. Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

5 лет Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту