Ондансетрон

Раствор для внутривенных инъекций/инфузий 4 мг/2 мл; 8 мг/4 мл

Противорвотные препараты. Антагонисты серотониновых 5НТ3 – рецепторов. Код АТС A04 АА01

Всасывание и распределение Абсолютная биодоступность составляет около 60%. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 мин. Объём распределения как после приема внутрь, так и после парентерального введения составляет 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70–76%. Метаболизм и выведение Биотрансформируется в печени. Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15–60 мл/мин) снижается как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению его периода полувыведения. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе, при клиренсе креатинина 15-60 мл/мин внутривенное введение ондансетрона приводит к небольшому, увеличению периода полувыведения (5,4 ч). При пероральном, внутривенном или внутримышечном введении ондансетрона пациентам с тяжёлым нарушением функции печени, значительно уменьшается системный клиренс ондансетрона с пролонгацией периода полувыведения (15-32 ч) и оральной биодоступностью, достигающей 100% вследствие уменьшенного предсистемного метаболизма. У пациентов пожилого возраста после приема ондансетрона внутрь или парентерального введения период полувыведения может увеличиться до 5 ч. Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов. Оказывает сильное противорвотное действие, механизм которого окончательно не установлен. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиологическое воздействие могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс серотонина в зоне пострема, находящейся на дне IV желудочка, и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы. При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не ухудшает работоспособность и не оказывает седативного действия. Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией; предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противорвотный эффект при терапии злокачественных опухолей меняется в зависимости от доз и комбинаций применяемых схем химио- и радиотерапии. Способ применения и дозы ондансетрона следует регулировать в диапазоне 8–32 мг/сут в соответствии с указанными ниже критериями. ? Взрослым при тошноте и рвоте, вызванных эметогенной химио- и радиотерапией, рекомендуемая доза ондансетрона для в/в или в/м введения составляет 8 мг непосредственно перед проведением химио- или радиотерапии; препарат следует вводить медленно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. При тошноте и рвоте, вызванных высокоэметогенной химиотерапией (например в случае применения цисплатина в высоких дозах), ондансетрон можно назначать в виде однократной в/м или в/в (медленно) инъекции в дозе 8 мг непосредственно перед введением эметогенного препарата. Ондансетрон в дозах более 8 мг и до 32 мг можно вводить только путем в/в инфузии, после растворения препарата в 50–100 мл физиологического раствора или в другом совместимом инфузионном растворе; инфузия проводится в течение не менее 15 мин. Согласно другой схеме лечения, ондансетрон назначают в дозе 8 мг в виде в/м или в/в (медленно) инъекции непосредственно перед химиотерапией. Далее назначают 2 инъекции в/в или в/м в дозе 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2–4 ч; или вводят в виде постоянной инфузии со скоростью 1 мг/ч в течение 24 ч. Эффективность ондансетрона может быть усилена дополнительным введением (до начала химиотерапии) дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг в/в, однократно. Если тошнота и рвота продолжаются и наблюдаются более 24 ч от начала терапии, препарат рекомендуется применять внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Детям (в возрасте 2-х лет и старше) и подростки (< 18 лет) можно назначать в/в в виде инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед началом химиотерапии с последующим (через 12 ч) приемом внутрь 4 мг (в форме таблеток, лингвальных таблеток или сиропа) и затем по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания химиотерапии. Взрослым для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон вводят в период вводного наркоза в/м или в/в (медленно) в дозе 4 мг. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в (медленно) однократное введение препарата в дозе 4 мг. Детям для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон рекомендуется назначать в/в (медленно) в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) до, во время или после вводного наркоза. Для купирования развившейся послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают в/в (медленно) в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). Ондансетрон можно вводить в/в со скоростью 1 мг/час через капельницу или поршневой насос. У пациентов с нарушениями функции печени умеренного и тяжелого течения клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения существенно увеличен, поэтому не следует назначать препарат в дозах более 8 мг/сут. Правила приготовления, введения и хранения раствора для инъекций Раствор для инъекций в ампулах не содержит консервантов, поэтому должен быть использован однократно. Его следует вводить или при необходимости разводить соответствующими растворителями сразу после вскрытия ампулы. Любое количество оставшегося раствора следует выбросить. В соответствии со стандартами фармацевтической практики (Good Pharmaceutical Practice), растворы для в/в введения следует готовить непосредственно перед инфузией и хранить их при температуре 2–8°С не более 24 ч до начала введения. Ондансетрон в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола. Стабильность препарата обеспечивается при использовании инфузионных мешков из полиэтилена и стеклянных флаконов типа 1. Растворы ондансетрона в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы стабильны в полипропиленовых шприцах. онданстерон для инъекций, разведенный в других совместимых растворах для в/в вливания также стабилен в полипропиленовых шприцах. Через Y-образный инжектор одновременно с ондансетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл, т.е. 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно, можно вводить следующие препараты: цисплатин в концентрации до 0.48 мг/мл в течение 1–8 ч; — 5-фторурацил в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч (более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать преципитацию ондансетрона); — карбоплатин в концентрации от 0.18 мг/мл до 9.9 мг/мл в течение 10–60 мин; — этопозид в концентрации от 0.14 мг/мл до 0.25 мг/мл в течение 30–60 мин; — цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (например, 2.5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин; — циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин; — доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный водой для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин; — дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) в дозе 20 мг можно вводить в/в медленно в течение 2–5 мин через Y-образный инжектор капельницы, через который производится вливание 8 мг или 32 мг ондансетрона, разведенного в 50–100 мл совместимой жидкости для вливаний, в течение 15 мин. Т.к. данные препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2.5 г в 1 мл, ондансетрона — от 8 мкг до 1 мг в 1 мл. Ондансетрон для инъекций не следует вводить тем же шприцем или через ту же капельницу, через которые вводились другие лекарственные препараты.

повышенная чувствительность к активному веществу или к другим селективным антагонистам 5-HT3- (серотониновым / 5-гидрокситриптаминовым) рецепторов или же к любому вспомогательному веществу детский возраст до 2-х лет первый триместр беременности и период лактации

Редко ? ощущение тепла или прилива крови к лицу и голове; ? боли в грудной клетке, аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия. запор, икота ? транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови ? головная боль, судороги (проходящие впоследствии) ? бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции ? преходящие нарушения зрения (например, затуманенное зрение) и головокружение во время быстрого внутривенного введения ондансетрона.

Поскольку ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой кишке, в случае применения ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется вводить ондансетрон парентерально. Ампулы с онданстероном не следует автоклавировать. Поскольку в настоящее время имеется лишь небольшой опыт применения ондансетрона у кардиологических больных, необходимо соблюдать осторожность, если ондансетрон вводится одновременно с анестетиками пациентам с аритмиями или нарушениями сердечной проводимости или же больным, которых лечили противоаритмическими средствами или ?-адреноблокаторами. При операциях на миндалинах предотвращение тошноты и рвоты при помощи ондансетрона может маскировать скрытое кровотечение. Поэтому за такими пациентами следует тщательно наблюдать после введения ондансетрона. Ондансетрон, раствор для инъекций, содержит натрий. Растворы для инъекций (ампулы с 2 мл и 4 мл)) содержат меньше, чем 1 ммоль натрия (23 мг), каждый из них , то есть они в основном “бессолевые”. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Ондансетрон не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В настоящее время данные о передозировке ондансетроном ограничены. Симптомы. Нарушения зрения, тяжёлый запор, артериальная гипотензия и вазовагальные эпизоды с временной предсердно-желудочковой блокадой второй степени. Лечение. Специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

при одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени — изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2), возможно изменение клиренса ондансетрона. у пациентов, леченных сильными индукторами CYP3A4 (то есть фенитоином, карбамазепином и рифампицином), оральный клиренс ондансетрона может увеличится и могут понизцится концентрации ондансетрона в плазме крови ондансетрон может уменьшить обезболивающее действие трамадола

Хранить при температуре до +30? С, в защищённом от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять после истечения срока годности.

По рецепту