Асакол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин Код АТХ АО7ЕС02

Фармакокинетика Таблетки Асакол покрыты полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике. Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника. Состав таблеток подобран так, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в ЖКТ. Всасывание после перорального приема составляет 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая там местное противовоспалительное действие. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг составляет 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин. Фармакодинамика Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Месалазин угнетает миграцию полиморфно-ядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы в клетках, в концентрациях, достигнутых в ходе лечения. Вследствие этого снижается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, которые содержат активный кислород, и связывает свободные радикалы.

- неспецифический язвенный колит (лечение острой фазы заболевания в лёгкой или средней степени тяжести; поддерживающая терапия в стадии ремиссии) - болезнь Крона (поддерживающее лечение в стадии ремиссии)

Для лечения неспецифического язвенного колита: В острый период: Взрослые. 800 мг месалазина (2 таблетки) три раза в день раздельными дозами. При необходимости дозировку можно увеличить до 4000 мг (10 таблеток) в день. Для профилактики приступа неспецифического язвенного колита: 1600–2000 мг месалазина (4 – 5 таблеток) в день, один раз в день или раздельными дозами. Для профилактики приступа болезни Крона: 2000 мг (до 6 таблеток) в день, принимаемых один раз в день или раздельными дозами. Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, раздельными дозами. Не принимайте более 10 x 400 мг таблеток в день. Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется при нормальном функционировании почек. Применение у детей. Суточная доза зависит от массы тела ребенка: 15-30 мг/кг в сутки, при язвенном колите начинают с дозы 30/50 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 гр. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий.

- повышенная чувствительность к салицилатам или к любому компоненту препарата - выраженные нарушения функций печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки - геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям) - детский возраст до 6 лет - заболевания системы крови - беременность и период лактации

Часто - головная боль - тошнота, рвота, боль в животе, диарея - кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь) Редко - головокружение - миокардит, перикардит - метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит - панколит - медикаментозная болезнь Очень редко - эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения - реакции гиперчувствительности - периферическая невропатия - миалгия, артралгия - одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония - повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичности (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность) - острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия - слабость, синдром, подобный красной волчанке - алопеция - снижение продукции слезной жидкости, паротит - олигоспермия - стоматит При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки, которая может вызывать перикардит, плевроперикардит, артралгию, снижение веса, обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Немедленно прекратите использование препарата, если у вас безосновательно появились кровоподтеки под кожей, необъяснимые кровотечения, пурпурные пятна или бляшки, сохраняющаяся повышенная температура и ангина.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин). В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Рекомендуется проводить контроль функции почек и анализ крови для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, потом еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения показателей анализов необходимы дополнительные исследования. При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз. Беременность и период лактации Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота – в более высокой концентрации. В период беременности и лактации не желательно применять данный препарат в связи с отсутствием полных данных по безопасности и эффективности в данной группе пациентов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами. Исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат относится к аминосалицилатам, а признаки отравления салицилатами включают следующие симптомы: шум в ушах, головокружение, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание в результате повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, а также гипертермию. Лечение: в случае острой передозировки может быть полезным применение традиционной терапии при отравлении салицилатами. Гипогликемия и нарушение водно-электролитного баланса должны корректироваться с применением стандартной терапии. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек. Специфический антидот не разработан.

При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особенно количество лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения. Месалазин при одновременном применении может снижать эффективность пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона. Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении месалазина с препаратами, обладающими известным нефротоксическим действием, включая нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и азатиоприн, поскольку они могут увеличить риск развития неблагоприятных реакций со стороны почек. Месалазин ингибирует активность тиопуриновой метилтрансферазы. Пациентам, получающим азатиоприн или 6-меркаптопурин, одновременное назначение месалазина следует проводить с осторожностью, так как это может повысить вероятность развития патологических изменений крови. Прием препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда, например, с варфарином, может привести к снижению антикоагулянтной активности. Если назначение такой комбинации препаратов необходимо, то следует проводить тщательный контроль протромбинового времени. Месазалин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

По рецепту