Интаксел

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 30мг/5мл , 100мг/17мл и 260мг/43,4мл

Противоопухолевые средства. Таксаны. Код АТС L01CD01

Интаксел (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из тисового дерева Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. При внутривенном (в/в) введении в течение 3 часов в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация (Сmах) составляет 2170 нг/мл, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 часов - 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. Сmах и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузий увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, соответственно, при 24 часовом - на 87% и 26%, соответственно. Связь с белками плазмы - 88-98%. Средний объем распределения - 198-688 л/м2. Легко проникает и адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D8 и CYP3CA4. Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях не кумулирует. Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения.

- рак яичников - рак молочной железы - немелкоклеточный рак легких - саркома Капоши у больных СПИДом

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 гистаминовых рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения препарата Интаксел, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30-60 минут до введения препарата Интаксел. Интаксел вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 24-х часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). Рекомендуемая доза препарата Интаксел для лечения Саркомы Капоши у больных со СПИДом составляет 100 мг/ м2 в виде 3-х часовой инфузии каждые 2 недели. При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Введение препарата Интаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1,5х109/л крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100х109/л крови. Больным, у которых после введения Интаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм3 крови в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической нейропатии в ходе последующих курсов лечения дозу Интаксела следует снизить на 20 % . Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется. При приготовлении, хранении и введении препарата Интаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

- повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло - беременность и период лактации - исходное содержание нейтрофилов менее 1,5х109 /л - исходное (иди зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1,0х109 /л у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом - острые инфекционные заболевания (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес) - тяжелое течение ишемической болезни сердца, инфаркт миокарда (в анамнезе), аритмии - печеночная недостаточность

- нейтропения, тромбоцитопения, анемия - бронхоспазм, снижение артериального давления, боли за грудиной, приливы крови к лицу, кожные высыпания, генерализованная крапивница, ангионевротический отек - интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, лучевой пневмонит у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии - парестезии - артралгии, миалгии - тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор - увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще ACT), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови - болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции, экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки - алопеция - астения и общее недомогание Редко - повышение артериального давления, брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, изменения на ЭКГ - судороги, нарушение зрения, атаксия, энцефалопатия, нейропатия - острая кишечная непроходимость, перфорация кишечника, тромбоз брыжеечной артерии - нарушение пигментации, обесцвечивание ногтевого ложа

Применение Интаксела должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 гистаминовых рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 часов до введения Интаксела, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) внутривенно и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за 30- 60 минут до введения Интаксела. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата Интаксел следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в препарата Интаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому, при приготовлении, хранении и введении препарата Интаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, артериальное давление, число сердечных сокращений и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения). В случаях развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг. Если Интаксел используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Интаксел, а затем цисплатин. Интаксел является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой либо (глаза) большим количеством воды. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность препарата Интаксел у детей не установлена. Беременность и период лактации Пациентам во время лечения Интакселом и, по крайней мере, в течение 3-х месяцев после окончания терапии следует использовать надежные методы контрацепции. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу неизвестен.

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда интаксел вводят после цисплатина). Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связь интаксела с белками плазмы крови. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм интаксела.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре до + 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту