Тамоксифен

Таблетки по 10 мг, 20 мг

Противоопухолевые гормональные препараты. Антиэстрогены. Код АТС L02BA01

Фармакокинетика Тамоксифен быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови через 4-7 ч после приема. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 4х-недельной терапии. Период полувыведения около 7 дней. Тамоксифен метаболизируется путем гидроксилирования и деметилирования в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с желчью в виде метаболитов. Фармакодинамика Тамоксифен оказывает противоопухолевое действие, механизм которого обусловлен способностью конкурентно ингибировать эстрогеновые рецепторы в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс, который транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки, ингибирует гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антиоксидантными свойствами, способен подавлять синтез простагландинов в опухолевой ткани.

- рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак молочной железы у мужчин после кастрации - рак почки - меланома, содержащая эстрогенные рецепторы - рак яичников, рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии. Средняя доза составляет 20-40 мг в сутки, ежедневно, длительно.

- тромбофлебит - беременность, период лактации - повышенная чувствительность к тамоксифену

- депрессия, головокружение, головная боль - ретинопатия, кератопатия, катаракта, ретробульбарный неврит - алопеция, сыпь, зуд - тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз - в отдельных случаях жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит - у женщин гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин – импотенция, снижение либидо - боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела - тромбоцитопения, лейкопения - отеки, тромбоэмболия, флебит

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией. В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес.). Особенности влияния секарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы - аллергические реакции, зуд, гиперемия кожи, кожная сыпь, тахикардия, повышение уровня мочевой кислоты в крови Лечение - симптоматическое

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками – возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглютетимидом – уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации - возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 под действием рифампицина. Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту