Эбрантил

Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг, 60 мг

Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил. ATХ C02CA06

Фармакокинетика Всасывание После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%. Распределение Связь урапидила с белками плазмы крови составляет 80%. Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Метаболизм Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах. Экскреция и выведение Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем. Особые группы пациентов У пожилых людей и у пациентов с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее. Фармакодинамика Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться. Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие – урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.

? артериальная гипертензия

Рекомендованная дозировка: Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема препарата Эбрантил® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила ? 2 раза в день). Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием препарата Эбрантил® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила ? 2 раза в день). Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы. Способ применения: Капсулы с модифицированным высвобождением следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости. Капсулы урапидила с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения. Особые группы пациентов Дозировка при печеночной недостаточности Пациентам с печеночной недостаточностью возможно потребуется уменьшение дозы урапидила. Дозировка при почечной недостаточности Пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется уменьшение дозы. Дозировка для людей пожилого возраста Пациентам пожилого возраста при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется снижение дозы. Применение в педиатрии Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.

? гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата ? беременность и период лактации ? детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировки 60 мг)

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); не часто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Частота Система органов Частые Нечастые Очень редкие Неизвестные Психические расстройства Нарушения сна Беспокойство Нарушения нервной системы Головокружение; головная боль Кардиологические нарушения Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии) Сосудистые нарушения Ортостатическая гипотензия Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения Заложенность носа Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота; диарея; сухость во рту Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема) Отек Квинке, крапивница Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы Увеличение позывов к мочеиспусканию или недержание мочи Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Приапизм Нарушения общего характера и местные реакции в месте введения препарата Усталость Отеки вследствие увеличения удержания воды Исследования Обратимое повышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов* * В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила. Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях в пострегистрационный период лекарственного препарата является важным, поскольку это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса польза/риск данного препарата. Просим специалистов здравоохранения сообщать о любых случаях подозреваемых нежелательных реакций.

Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется: ? при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда; ? при лечении пациентов с печеночной дисфункцией; ? у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени; ? у пациентов пожилого возраста; ? при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин Применение в педиатрии Препарат не должен применяться у детей и подростков до 18 лет, так как никакие клинические исследования у детей не были проведены. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Во время терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Симптомы ? циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс; ? симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции. Лечение Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение адреналина, 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя. Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%. Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комбинированном лечении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), на данный момент такое лечение не рекомендовано.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту